产品编号:KQ2014
英文名:2-Hydroxy-6-(2-naphthalen-2-yl-ethyl)-benzoic acid
Sm4是一种活性SOX18抑制剂(IC50=5.2μM;COS-7报告基因测定),直接靶向SOX18 HMG结构域,并优先破坏SOX18与结合伴侣亚群的相互作用(IC50=3.3μM/SOX18-SOX18,15.8μM/SOX18-DDX17,42.3μM/SOX1 8-RBPJ,65.9μM/SOX 18-RBPJ;对SOX9二聚体或SOX18和MEF2C,NR2F2,TRIM28,ESR1的相互作用的IC50=780μM),同时以较低效力和非SOX18选择性的方式影响HMG依赖性DNA结合(SOX15/18的IC50~200-220μM,SOX2/6/9/11的IC50至270-310μM)。通过全基因组ChIP-seq分析,Sm4选择性地影响SOX18靶基因转录超过7种其他转录因子,并显示出对斑马鱼幼虫血管形成的体内功效(1-2μM),并通过抑制癌症小鼠模型中的血管生成/淋巴管生成诱导肿瘤转移(25 mg/kg/d p.o.)。
象形图 | |
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危险声明 | |
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